头孢菌素核心能作出不同的修改以达至不同的特性。头孢菌素是以它们的抗菌特性来分类。
最初的头孢菌素被命名为第一代，而其后的则分为第二代。每一代新的系列都有着对革兰氏阴性菌较上一代显著的抗菌性，但在某些品种上却对革兰氏阳性菌降低了抗菌性。第四代的头孢菌素则有着广泛的效力。
虽然这样的分类方法并不怎么准确，但却是现时最普遍的分类法。例如，在日本并未为头孢菌素分类第四代，但却仍然将头孢克洛分类为第一代；头孢拉宗、头孢米诺及头孢替坦分类为第二代。头孢布烯、头孢美唑及头孢西丁分类为第三代头孢烯类抗生素；而氟氧头孢、拉氧头孢则分类为氧头孢烯。
大部分第一代的头孢菌素的英文是以“ceph-”开首，尤其是北美洲及澳大利亚等国家。欧洲则以“cef-”为开首，较新的第一代头孢菌素及其后的世代都是以此为开首的。
第一代
第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：
头孢氰甲
头孢羟氨芐（Cefadroxil[、Duricef®）
头孢氨芐（Keflex®）
头孢来星
头孢洛宁
头孢噻啶
头孢噻吩（Keflin®）
头孢匹林（Cefapirin、Cefadryl®）
头孢曲秦（Cefatrizine）
头孢氮氟
头孢西酮
头孢唑林（Ancef®、Kefzol®）
头孢拉定（Cefadine、Velosef®）
头孢沙定
头孢替唑
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内酰胺酶有更大的抵抗力。
头孢克洛（Ceclor®）
头孢尼西（Monocid®）
头孢丙烯（Cefzil®）
头孢呋辛（Zinnat®、Zinacef®、Ceftin®）
头孢唑南（Cefuzonam）
第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：
头孢孟多（Cefamandole）
头孢雷特
头孢替安（Cefotiam）
以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：
碳头孢烯：氯碳头孢（Lorabid®）
头霉素：头孢拉宗、头孢美唑（Cefmetazole、Zefazone®）、头孢米诺（Cefminox）、头孢替坦（Cefotetan、Cefotan®）、头孢西丁（Cefoxitin、Mefoxin®）
第三代
第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内酰胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
头孢卡品
头孢达肟
头孢地尼（Cefdinir、Omnicef®）
头孢托仑
头孢他美
头孢克肟（Suprax®）
头孢甲肟
头孢地秦〈Cefodizime〉
头孢哌酮（Cefobid®）
头孢噻肟（Claforan®）
头孢咪唑
头孢泊肟（Vantin®）
头孢特仑（Cefteram）
头孢布烯（Ceftibuten、Cedax®）
头孢噻呋
头孢噻林
头孢唑肟（Cefizax®）
头孢曲松（罗氏芬®）
以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：
头孢他啶（覆达欣®、Fortaz®）
头孢匹胺
头孢磺啶
以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：
氧头孢烯：拉氧头孢（Latamoxef sodium）
第四代
第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性，但它的抗菌性则更广泛。它们相比第三代有更强的对β内酰胺酶的抵抗力。大部分能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效。
Cefclidine
头孢吡肟（Maxipime®）
头孢瑞南
头孢噻利
头孢唑兰
头孢匹罗（Cefpirome）
头孢喹肟
以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：
氧头孢烯：氟氧头孢（Flomoxef）
不能分类
这些头孢烯已经发展得很迅速，但却未能分类：
头孢氯嗪
头孢洛仑
头孢帕罗
头孢卡奈
头孢屈洛
头孢吡酮
头孢三唑
头孢维曲
Cefmatilen
Cefmepidium
Cefovecin
头孢噁唑
头孢罗替
头孢舒米
头孢噻氧
Ceftobiprole（前称BAL 9141及RO 63-9141）
Ceftobiprole（前称BAL 5788）
头孢呋汀
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